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本教材第1章介绍了药物合成技术通用研究方法；第2～8章介绍了常见药物合成所涉及的卤化、烷基化、酰化、缩合、氧化、还原、重排等基本反应，以有机官能团的演变为主线，从反应物的结构特点出发，了解药物合成过程中常用的有机合成反应。每个单元反应都以案例引入、案例分析、知识储备的方式进行编写，同时在每个单元里安排了相关的技能训练。章后有“本章小结”，系统梳理该单元反应的知识点，方便学生复习。第9章为现代药物合成新方法，主要介绍一些新技术、新方法及新工艺在药物合成中的应用，使学生了解生产的*前沿技术，拓展学生视野。第10章主要从原理、设备及操作等方面对合成产物常用的分离纯化和鉴定方法进行了介绍。

本书可作为高职高专制药技术类专业的教材，也可供相关专业成人教育、职业培训及从事药物生产、精细化学品生产的技术和管理人员参考。

药物合成反应通用研究方法

1?1文献调研2

1?1?1常用的化学类三次文献信息资源3

1?1?2美国化学文摘5

1?1?3贝尔斯坦有机化学大全7

1?2药物合成路线的设计策略7

1?2?1类型反应法7

1?2?2模拟文献法8

1?2?3逆合成分析法9

1?3合成路线选择与评价原则13

1?3?1原料和试剂的来源13

1?3?2合成步骤、操作与收率13

1?3?3单元反应的次序安排14

1?3?4技术条件与实验安全14

1?4影响药物合成反应的常见因素14

1?4?1反应物料的配比与浓度15

1?4?2温度17

1?4?3压力17

1?4?4加料方式与加料顺序18

1?4?5溶剂19

1?4?6pH19

1?4?7搅拌19

1?4?8杂质与原料的纯度20

1?5药物合成路线探索的一般步骤20

1?5?1研究单元反应20

1?5?2药物合成路线探索实例21

1?6药物合成工艺研究常用方法22

1?6?1应用新试剂或新反应22

1?6?2后处理方法的改进23

1?6?3正交设计24

1?7反应终点的控制26

1?7?1以反应物或生成物的物理性质判断反应终点27

1?7?2色谱法或光谱法判断反应终点27

1?7?3化学定量分析法28

1?7?4反应时间法29

1?8合成药物的发展趋势29

1?8?1合成药物的发展29

1?8?221世纪化学合成药物发展趋势30

1?8?3加速我国创制新药研究的建议31

本章小结33

思考与练习33

阅读材料正向合成分析与动态组合化学33

2卤化反应技术

2?1案例引入：氯代环己烷的合成37

2?1?1案例分析37

2?1?2不饱和烃的卤加成反应38

2?1?3卤取代反应42

2?1?4卤置换反应44

2?2案例引入：对硝基?α?溴代苯乙酮的合成48

2?2?1案例分析48

2?2?2羰基α?卤取代反应49

2?3案例引入：氟乙酸乙酯的合成50

2?3?1案例分析50

2?3?2卤代烃的卤置换反应51

2?4案例引入：邻氯甲苯的合成52

2?4?1案例分析52

2?4?2芳香重氮盐化合物卤置换反应53

本章小结54

思考与练习55

阅读材料氯代环己烷的工业生产过程56

技能训练2?1氯代环己烷的制备57

技能训练2?2氟乙酸乙酯的制备58

技能训练2?3邻氯甲苯（对氯甲苯）的制备58

3烃化反应技术

3?1案例引入：N,N?二乙基乙醇胺的合成62

3?1?1案例分析62

3?1?2氮原子上的烃化反应62

3?2案例引入：苯甲醚的合成71

3?2?1案例分析71

3?2?2氧原子上的烃化反应71

3?3案例引入：3?噻吩甲基丙二酸二乙酯的合成75

3?3?1案例分析75

3?3?2碳原子上的烃化反应76

本章小结80

思考与练习80

技能训练3?1N，N?二乙基乙醇胺的制备82

技能训练3?2甲基苯乙基醚的制备82

技能训练3?3烯丙基丙二酸的制备83

4酰化反应技术

4?1案例引入：硝基卡因的合成86

4?1?1案例分析86

4?1?2氧原子上的酰化反应87

4?2案例引入：对硝基?α?乙酰氨基苯乙酮的合成92

4?2?1案例分析92

4?2?2氮原子上的酰化反应93

4?3案例引入：邻（对氯苯甲酰）苯甲酸的合成96

4?3?1案例分析96

4?3?2碳原子上的酰化反应97

本章小结101

思考与练习102

阅读材料合成盐酸普鲁卡因工作任务分析104

技能训练4?1硝基卡因的制备106

技能训练4?2苯佐卡因的制备108

5还原反应技术

5?1案例引入：普鲁卡因的合成111

5?1?1案例分析111

5?1?2含氮化合物的还原反应技术111

5?2案例引入：利胆醇的合成114

5?2?1案例分析114

5?2?2羰基化合物的还原反应技术115

5?3案例引入：1?甲基?4?氯哌啶的合成120

5?3?1案例分析120

5?3?2不饱和烃的还原反应技术121

本章小结127

思考与练习127

技能训练5?1二苯甲醇的制备129

技能训练5?2美沙拉秦的制备130

6缩合反应技术

6?1案例引入：1，2?二苯基羟乙酮的合成133

6?1?1案例分析133

6?1?2醛酮化合物之间的缩合反应133

6?1?3Knoevenagel反应136

6?1?4Perkin反应138

6?2案例引入：维生素A的合成140

6?2?1案例分析140

6?2?2Darzens反应142

6?2?3Reformatsky反应143

6?2?4Wittig反应145

6?3案例引入：夹拉明的合成147

6?3?1案例分析147

6?3?2Mannich反应147

6?3?3Michael加成反应149

本章小结151

思考与练习152

技能训练6?1苯妥英钠的制备154

技能训练6?2盐酸苯海索的制备156

7氧化反应技术

7?1案例引入：二苯乙二酮的合成159

7?1?1案例分析159

7?1?2醇的氧化159

7?1?3醛的氧化163

7?2案例引入：16α,17α?环氧黄体酮的合成163

7?2?1案例分析163

7?2?2含烯键化合物的氧化164

本章小结172

思考与练习172

技能训练7?1维生素K3的制备174

技能训练7?2烟酸的制备175

8重排反应技术

8?1案例引入：苯妥英钠的合成178

8?1?1案例分析178

8?1?2二苯基乙二酮?二苯乙醇酸型重排179

8?2案例引入：庚内酰胺的合成180

8?2?1案例分析180

8?2?2Pinacol重排181

8?2?3Beckmann重排182

8?2?4Hofmann重排183

本章小结185

思考与练习185

阅读材料苯妥英钠的合成186

技能训练8?1苯甲酰苯胺的制备189

技能训练8?2邻氨基苯甲酸的制备189

9现代药物合成新方法

9?1微波催化在药物合成中的应用191

9?1?1微波催化概述192

9?1?2微波催化应用实例193

9?2超声波辐射在药物合成中的应用195

9?2?1超声波辐射催化概述195

9?2?2超声催化应用实例196

9?3相转移催化剂在药物合成中的应用196

9?3?1相转移催化概述197

9?3?2相转移催化剂的应用实例197

9?4生物催化在药物合成中的应用198

9?4?1生物催化概述198

9?4?2生物催化的应用实例199

9?5离子液体在药物合成中的应用199

9?5?1离子液体催化概述199

9?5?2离子液体的应用实例200

9?6超临界流体在药物合成中的应用200

9?6?1超临界流体催化概述200

9?6?2超临界流体催化的应用实例201

9?7分子筛催化剂在药物合成中的应用201

9?7?1分子筛催化概述201

9?7?2分子筛催化的应用实例202

9?8离子交换树脂在药物合成中的应用202

9?8?1离子交换树脂催化概述202

9?8?2离子交换树脂的应用实例203

技能训练9?1扁桃酸的合成203

技能训练9?2dl?扁桃酸的拆分204

10合成产物分离纯化与鉴定

10?1合成产物分离纯化方法选择206

10?1?1萃取207

10?1?2升华208

10?1?3结晶和重结晶209

10?1?4蒸馏213

10?1?5色谱法221

10?2合成产物的鉴定227

10?2?1熔点测定227

10?2?2沸点的测定229

10?2?3折射率的测定230

10?2?4旋光度测定231

10?2?5气相色谱233

10?2?6高效液相色谱234

10?2?7紫外?可见光谱235

10?2?8红外光谱236

10?2?9核磁共振和质谱238

附录

附录一药物合成反应中常用的缩略语239

附录二原料与试剂质量分析244

附录三热浴的选择248

参考文献

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前言

为了贯彻*教职成［2011］12号文件《*关于推进高等职业教育改革创新引领职业教育科学发展的若干意见》的精神，在《*关于“十二五”职业教育教材建设的若干意见》指导下，遵循技能型人才成长规律，按照建立职业教育人才成长“立交桥”的要求，我们联合江苏先声药业有限公司、江苏恩华药业股份有限公司、江苏万邦生化医药股份有限公司等企业的工程技术与管理人员共同制定课程标准，更新教材内容和结构，坚持行业指导、企业参与、校企合作的教材开发机制，注重教材内容的有机衔接和贯通。

本书是为高职高专制药技术类专业学生学习原料药合成的基本原理、基本手段和基本方法而编写的。与其他同类教材相比，本教材是在以工作过程系统化为导向的人才培养模式理念之下，采用了案例引入、案例分析及技能训练的形式，同时注重吸收行业发展的新知识、新技术、新工艺、新方法与职业标准和岗位要求对接，使学生能将原料药合成知识和能力的学习与实际工作过程紧密结合，增强了学习的目的性、针对性和趣味性。

全书共分10章，第1章为药物合成技术通用研究方法，在对原料药生产过程全面分析的基础上，从文献调研、合成路线设计与选择、反应影响因素分析、反应终点控制等几个方面进行了介绍。

第2～8章介绍了常见药物合成所涉及的卤化、烷基化、酰化、缩合、氧化、还原、重排等基本反应。根据高职学生的特点，每个单元反应都以案例引入、案例分析、知识储备的方式进行编写，同时安排了相关的技能训练。在章后有“本章小结”，系统梳理各个单元反应的知识点，方便学生复习。

第9章为现代药物合成新方法，主要介绍一些新技术、新方法及新工艺在药物合成中的应用，使学生了解到生产的前沿技术，拓展学生视野。

第10章主要从原理、设备及操作等方面对合成产物常用的分离纯化和鉴定方法进行了介绍。

建议教师在教学时，在每个单元反应中安排一个典型项目，学生通过自主查找资料、设计选择合成路线、选用合成装置、实施合成过程、检测合成结果等几个环节，让学生对实际过程有一个感性认识，然后从分子结构出发，采用逆向合成分析法，引导学生对产品合成原理进行分析归纳总结，再结合实际生产案例强化对理论知识的学习。

本教材的编写分工如下：第1章、第10章和附录由徐州工业职业技术学院李培培编写；第2章由江苏恩华药业有限公司张桂森博士和徐州工业职业技术学院张雪梅共同编写；第3～5章由江苏先声药业股份有限公司何勤飞工程师和徐州工业职业技术学院孙婷婷、刘焕共同编写；第6～8章由诺华（中国）生物医药研究所李云博士和徐州工业职业技术学院刘郁、张达志共同编写，其中6?2节由江苏万邦生化医药股份有限公司陆海波高级工程师编写。第9章由李云博士编写。

全书由张达志负责统稿。

本书由诺华（中国）生物医药研究所（Novartis Institutes for Biomedical Research，NIBR）李云博士主审，提出了许多宝贵的修改意见，在此表示衷心的感谢。

本教材在编写过程中借鉴了当前职业教育课程改革的新理念，是校企合作编写校本教材的一次尝试，在编写过程中借鉴和参考了朱淬砺主编的《药物合成反应》和李丽娟主编的《药物合成技术》等教材，同时得到了编者所在院校的大力支持，在此一并表示感谢。

鉴于当今科学技术的飞速发展，药物合成技术的新试剂、新方法、新技术不断更新，而编者水平有限，时间仓促，书中难免存在不足之处，敬请广大读者批评指正，以便今后进一步修改和完善。

编者

2013年5月